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Zum Verständnis der Entwicklung iodierter Kontrastmittel

2021/04/01


Zu Zwecken der medizinischen Bildgebung wird eine bestimmte Substanz in den menschlichen Körper eingeführt, um den Bildkontrast lokaler Gewebe zu verändern. Diese Substanz wird als „Contrast Media“ bezeichnet. Jodhaltige Kontrastmittel sind die am häufigsten verwendeten Röntgenkontrastmittel und zugleich das grundlegende diagnostische Medikament für die kardiovaskuläre Bildgebung unter Röntgenstrahlung.


1. Entwicklungsgeschichte der jodhaltigen Kontrastmittel

Seit seiner Entwicklung hat derjodhaltiger Röntgenkontrastfarbstoffeinen Entwicklungsprozess von ionisch zu nicht-ionisch, von hyperton zu hypoton und zu isoton durchlaufen:


(1) Das hypertone Kontrastmittel ist ein ionisches Monomer und sein osmotischer Druck beträgt das 5- bis 7-fache des Plasmadrucks; aufgrund der relativ häufig auftretenden Nebenwirkungen wird es derzeit nur noch selten eingesetzt.


(2) Das hypotone Kontrastmittel ist dadurch gekennzeichnet, dass sein osmotischer Druck deutlich niedriger ist als der des ionischen hypertonen Kontrastmittels (wie Diatrizoat-Meglumin). Es umfasst zwei Arten von Kontrastmitteln: nicht-ionische Monomere und ionische Dimere. Sein osmotischer Druck beträgt etwa das Zweifache des Plasmadrucks.


(3) Das isotone Kontrastmittel wurde entwickelt, um den osmotischen Druck nach dem hypotonen Kontrastmittel weiter zu senken. Das isotone Kontrastmittel ist ein nicht-ionisches Dimer, dessen osmotischer Druck dem Plasmadruck entspricht.


2. Arten von jodhaltigen Kontrastmitteln

Gemäß derIohexol-Packungsbeilage, ist die Grundstruktur des derzeit klinisch verwendeten jodhaltigen Iohexol-Kontrastmittels 3-Acetyl-2,4,6-tribenzoesäure, bei der es sich um einen Benzolring mit 3 Jodatomen handelt. Entsprechend verschiedener Eigenschaften können Kontrastmittel in monomere und dimere Kontrastmittel, ionische und nicht-ionische jodhaltige Kontrastmittel sowie hypertone, sub-hypertone und isotone Kontrastmittel eingeteilt werden (Tabelle 1).


Tabelle 1 Klassifikation und physikalisch-chemische Eigenschaften häufig verwendeter jodhaltiger Kontrastmittel

Struktur und Klassifikation

Allgemeiner Name

Molekülmasse

Jodgehalt


(mg/ml)

Osmotischer Druck

(mOsm/kg H₂O)

Erste Generation: hypertone ionische Monomere

Meglumin

Diatrizoat

809

306

1530

Zweite Generation: sub-hypertone nicht-ionische Monomere

Iohexol

821

300 350

680 830


Iopamidol

777

300.370

616 796


Iopromid

791

300 370

590 770


Ioverol

807

320 350

710 790


Iomeprol

777

300 400

521 726

Hypotone ionische Dimere

Ioxaglat

1270

320

600

Dritte Generation: isotone nicht-ionische Dimere

Iodixanol

1550

320

290



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